奥美沙坦

奥美沙坦

  • 商品介绍
  • 规格参数
  •  CAS:144689-24-7
    详细内容:

     

    奥美沙坦

    项目名称】奥美沙坦酯
    药品名称
    通用名: 奥美沙坦酯  Olmesartan Medoxomil
    商品名:  傲坦
    CAS:   144689-24-7
    剂型】片剂
    规格】5mg, 20mg, 40mg
    适应症】用于高血压的治疗
    用法用量】剂量应个体化。作为单一治疗的药物,通常推荐起始剂量为20 mg,每日1次。对经2周治疗后仍需进一步降低血压的患者,剂量可增至40 mg。剂量大于40 mg未显示出更大的降压效果。当日剂量相同时,每日2次给药与每日1次给药相比没有显示出优越性。无论进食与否本品都可以服用。本品可以与其他利尿剂合用,也可以与其他抗高血压药物联合使用。
    类别】化药6+6类
    【专利情况】没有中国化合物专利
    【国内外上市情况】1991年,奥美沙坦酯由日本三共株式会社研制成功。2002年4月,奥美沙坦酯获美国食品与药物管理局(FDA)批准,于同年5月在美国率先上市。2006年进入我国市场,目前在我国上市的剂型有片剂和奥美沙坦酯氢氯噻嗪片的复方制剂。
    药理】在血管紧张素转化酶(ACE,激酶Ⅱ)的催化下,血管紧张素I(ATⅠ)转化形成血管紧张素Ⅱ(ATⅡ)。血管紧张素Ⅱ是肾素-血管紧张素系统的主要升压因子,其作用包括收缩血管、促进醛固酮的合成和释放、刺激心脏以及促进肾脏对钠的重吸收。奥美沙坦酯是一种前体药物,经胃肠道吸收水解为奥美沙坦。奥美沙坦为选择性血管紧张素Ⅱ1型受体(AT1)拮抗剂,通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ与血管平滑肌AT1受体的结合而阻断血管紧张素Ⅱ的收缩血管作用,因此它的作用独立于ATⅡ合成途径之外。奥美沙坦与AT1的亲和力要比与AT2的亲和力大12,500多倍。利用ACE抑制剂阻断肾素-血管紧张素系统(RAS)是许多治疗高血压药物的一个机制,但ACE抑制剂也同时抑制了缓激肽的降解,而奥美沙坦酯并不抑制ACE,因此它不影响缓激肽,这种区别是否有临床相关性尚不清楚。对血管紧张素Ⅱ受体的阻断,抑制了血管紧张素Ⅱ对肾素分泌的负反馈调节机制。但是,由此产生的血浆肾素活性增高和循环血管紧张素Ⅱ浓度上升并不影响奥美沙坦的降压作用。
    市场前景】 高血压是常见的慢性非传染性疾病,其病程长、并发症多、致残率和病死率高,成为我国居民死亡的主要病因。高血压不仅是一个独立的疾病,而且是心脏病、脑卒中、肾功能衰竭等疾病的主要危险因素。目前在我国高血压患者已超过1.2亿人,且每年仍以新增300万人的速度迅猛发展。随着人口老龄化程度的加剧,我国心脑脑血管系统药物销售将保持较高的增长速率,其中以抗高血压药、降脂药、血管扩张药增速最快。
      奥美沙坦酯是新型口服ARB,可选择性竞争抑制AngⅡ与AT1结合,强效阻断RAS系统,扩张全身血管。与其他ARB相比,其具有独特的药代和药效动力学特征:口服后在胃肠道完全(100%)去酯化成活性代谢产物奥美沙坦,毋须经过肝脏CYP 450酶代谢,10~160mg剂量范围内呈线性药代动力学,每日给药一次,5天后血药浓度达稳定,血半衰期长达13h,血浆谷浓度水平仍是50%AT1受体抑制浓度(IC50)的5~6倍;口服吸收,不受食物影响,吸收剂量的35%~50%经尿排泄,其余经肠道排泄,呈现较平衡的双通道排泄。以上特点保证了奥美沙坦酯可以口服一次全天降压,肝肾功能障碍者服用方便,与其他药物合用无相互作用等优势。
      相关临床试验也表明其单药降压疗效显著,其降舒张压的总体疗效优于其它已上市的沙坦类产品,与其他药物联用(如氢氯噻嗪)降压效果更为突出。且奥美沙坦酯有很好的耐受性,不良事件发生率与安慰剂相似,多数不良反应较轻微且短暂,与剂量、性别、年龄及种族无关。
    奥美沙坦酯既能强效降压,又能保护心肾等靶器官,还不引起咳嗽等副反应,市场前景看好!